儿童数字海绵垫:那位大侠告诉我：奥硝唑是何物、如何正确使用、有什么利弊？

硝 基 咪 唑 类 新 药 奥 硝 唑 （ ornidazole， ONZ） 20世 纪 70年 代 由 瑞 士 Roche公 司 以 商 品 名 Tiberal问 世 ， 并 收 载 于 捷 克 药 典 （ 1991年 版 ） 。 目 前 ， ONZ制 剂 在 我 国 已 作 为 四 类 新 药 上 市 。

ONZ外 观 呈 白 色 或 微 黄 色 细 小 结 晶 ， 无 臭 或 略 有 臭 味 ， 味 苦 。 易 溶 于 氯 仿 ， 溶 解 度 超 过 50％ ； 在 水 中 溶 解 度 为 2.6％ ， 解 离 常 数 pKa为 2.3； 在 乙 醚 中 溶 解 度 为 2.4％ 。 化 学 名 为 1— （ 3— 氯 — 2— 羟 丙 基 ） — 2— 甲 基 — 5— 硝 基 咪 唑 ， 分 子 式 ： C7H10O3N3Cl。

1 药 理 作 用

ONZ进 入 易 感 的 微 生 物 细 胞 后 ， 在 无 氧 或 少 氧 环 境 和 较 低 的 氧 化 还 原 电 位 下 ， 其 硝 基 易 被 电 子 传 递 蛋 白 还 原 成 具 细 胞 毒 作 用 的 氨 基 ， 抑 制 细 胞 DNA的 合 成 ， 并 使 已 合 成 的 DNA降 解 ， 破 坏 DNA的 双 螺 旋 结 构 或 阻 断 其 转 录 复 制 ， 从 而 使 病 原 体 细 胞 死 亡 [1]。

手 术 患 者 ONZ的 药 代 动 力 学
14例 外 科 手 术 患 者 一 次 性 静 脉 滴 注 1 000mgONZ后 观 察 ， 给 药 后 15min峰 浓 度 范 围 在 18.2～ 33.3μ g/ml之 间 ， 平 均 （ 24± 5.2） μ g/ml； 给 药 后 24h时 最 终 测 量 值 范 围 在 3.2～ 7.7μ g/ml之 间 ， 平 均 （ 6.3± 1.4） μ g/ml； 清 除 相 半 衰 期 范 围 在 10.2h～ 19.8h之 间 ， 平 均 （ 14.1± 2.7） h； 肾 清 除 率 （ Cl） 范 围 在 （ 33～ 66） ml/min， 平 均 （ 47± 2.7） ml/min； 表 观 分 布 容 积 （ Vd） 范 围 在 0.59～ 1.05L/kg之 间 ， 平 均 （ 0.9± 0.13） L/kg。 在 切 口 吻 合 时 ， 所 有 患 者 的 腹 膜 和 大 网 膜 药 物 浓 度 仍 有 相 当 水 平 ， 参 与 试 验 的 患 者 未 有 任 何 感 染 。

不 良 反 应

ONZ正 常 用 量 比 较 安 全 ， 副 作 用 轻 微 ， 口 服 和 静 脉 注 射 其 急 性 和 亚 急 性 毒 性 均 较 低 。 口 服 ONZ每 次 0.5g,bid,治 疗 2 085例 毛 滴 虫 病 患 者 和 阿 米 巴 病 患 者 ， 发 现 256例 有 副 作 用 （ 12.2％ ） ， 主 要 表 现 为 头 晕 （ 4.7％ ） 和 胃 肠 不 适 （ 2.8％ ） ， 仅 有 2例 因 呕 吐 厉 害 ， 被 迫 停 药 。 在 2 085例 患 者 中 ， 无 1例 有 危 险 性 ， 也 没 有 出 现 与 乙 醇 有 不 相 容 性 。

ONZ作 为 抗 厌 氧 菌 、 抗 滴 虫 及 抗 阿 米 巴 虫 新 药 ， 抗 菌 力 强 ， 半 衰 期 长 ， 无 特 殊 毒 性 。 其 临 床 疗 效 确 切 ， 适 用 人 群 广 ， 依 从 性 好 ， 毒 副 作 用 低 ， 有 较 好的 应 用 前 景 。